WWW.DOC.KNIGI-X.RU
БЕСПЛАТНАЯ  ИНТЕРНЕТ  БИБЛИОТЕКА - Различные документы
 

«Эсциталопрам-Тева таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №28 (28х1) ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется ...»

mini-doctor.com

Инструкция Эсциталопрам-Тева таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №28 (28х1)

ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется

исключительно в ознакомительных целях.

Эсциталопрам-Тева таблетки, покрытые

пленочной оболочкой, по 5 мг №28 (28х1)

Действующее вещество: Циталопрам

Лекарственная форма: Таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного

захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Состав

действующее вещество: есциталопрам;

1 таблетка содержит есциталопраму 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 400.

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Код ATC N06AB04.

Показания

Лечение:

большого депрессивного расстройства;

панических расстройств с/без агорафобии;

социальных тревожных расстройств (социальная фобия);

генерализованного тревожного расстройства.

обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата, одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), в связи с риском развития серотонинового синдрома, который проявляется возбуждением, тремором, гипертермией.



Комбинированное лечение с применением есциталопраму и обратных ингибиторов МАО типа А (например моклобемиду) или обратных неселективных ингибиторов МАО (линезолид) также противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома. Если известно о наличии у пациента удлинения интервала QT или врожденного синдрома длинного QT, противопоказано применять вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют QT-интервал. Одновременное лечение пимозидом.

Способ применения и дозы Есциталопрам-Тева назначают перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большое депрессивное расстройство.

Обычно назначают 10 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно повысить до максимальной – 20 мг/сутки. Антидепрессантный эффект, как правило, развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии лечение необходимо продолжать еще минимум 6 месяцев для закрепления достигнутого эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии.

В первую неделю лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повышать до максимальной – 20 мг/сутки.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно за 3 месте. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство.

Обычно назначают дозу 10 мг 1 раз всутки. Для ослабления симптомов, как правило, развивается за 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно уменьшить до 5 мг/сутки или повысить до максимальной – 20 мг/сутки.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического течения, для закрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендованная продолжительность лечения составляет 12 недель. Для предупреждения рецидивов заболевания препарат можно назначать в течение 6 месяцев в зависимости от индивидуальной реакции пациентов.



Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, что существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовалась.

Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованное тревожное расстройство.

Рекомендуемая начальная доза 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до максимальной – 20 мг в сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев) дозой 20 мг в сутки с целью предупреждения рецидивов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Начальная доза – 5 мг/сутки. В зависимости от ответа конкретного пациента дозу можно повысить до 10 мг один раз в день. Назначают наименьшую эффективную дозу.

Эффективность Есциталопраму-Тева при социальном тревожном расстройстве не исследовалась среди пациентов пожилого возраста.

Нарушение функции почек.

Пациентам с умеренной и слабой почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется. Пациентам с тяжелым ухудшением почечной функции (CLCR менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени.

Пациентам с умеренной и слабой печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза в первые две недели составляет 5 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг в сутки. При серьезной печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.

Пониженная активность цитохром изофермента CYP2C19.

Для пациентов с известной слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза Эсциталопраму-Тева в первые две недели составляет 5 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг/сутки.

Симптомы отмены после прекращения лечения.

Следует избегать резкого прекращения применения этого препарата. Дозу есциталопраму следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены. Если во время постепенного уменьшения дозы возникают симптомы непереносимости, можно восстановить предыдущую назначенную дозу. В дальнейшем врач может продолжить снижать дозу, но более постепенно.

Побочные реакции Побочные реакции чаще всего возникают в первый и второй неделе лечения и в дальнейшем становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при продолжении лечения.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны питания и обмена веществ: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипонатриемия, анорексия2.

Со стороны психики: тревога, страх, беспокойство, дисфория, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежетание зубами во время сна, бруксизм, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение1.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушения вкуса, нарушения сна, обмороки, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия2.

Со стороны органов зрения: мидриаз, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия, включая аритмию torsade de pointes, удлинение интервала QT электрокардиограммы, ортостатическая гипотензия.

Респираторные расстройства: синуситы, зевота, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, высыпания на коже, облысение, крапивница, зуд, синяки, отеки.

Скелетно-мышечные нарушения: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, мужчины:

расстройства эякуляции, приапизм, импотенция; женщины: метроррагия, меноррагия.

Общие расстройства: усталость, пирексия, отек.

Случаи суицидального мышления или поведения наблюдались как во время терапии есциталопрамом, так и сразу после прекращения лечения.

Данные побочные реакции сообщались для терапевтического класса препаратов СИОЗС в целом.

В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения интервала QT, в частности веретеноподибну аритмию, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями.

Симптомы отмены при внезапном прекращении применения.

Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены.

Головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезия и ощущения удара током), расстройства сна (в т.ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы являются легкими или умеренными по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение есциталопраму путем снижением дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Передозировка

Данные о передозировке есциталопрамом ограничены. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или имели слабую степень тяжести. При передозировке есциталопрамом о летальных случаях сообщалось редко. В большинстве таких случаев имело место сопутствующее передозировка другими препаратами. Дозы есциталопраму 400-800 мг не вызвали тяжких симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки есциталопрамом целом касались центральной нервной системы (головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (рвота, тошнота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QT, аритмия), а также равновесия электролитов и жидкостей (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Поддержка и обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация и респираторная функция. Промывание желудка следует провести как можно скорее после перорального приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мероприятиями.

В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмиєю, у пациентов, принимающих одновременно препараты, которые удлиняют интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например при печеночной недостаточности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные о применении есциталопраму во время беременности ограничены. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата.

Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали есциталопрам течение периода беременности, особенно в третьем триместре.

Применение препарата во время беременности не должно прекращаться внезапно.

Зафиксированы следующие нарушения у новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИЗЗСиН на конечных сроках беременности: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности сосания, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, гиперрефлекси, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, сонливость, постоянный плач, вялость и трудности засыпания. Эти нарушения могут быть проявлением серотонинергических эффектов или синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинались сразу или через незначительное время ( 24 часов) после родов.

Сообщалось, что применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных.

Кормление грудью.

Поскольку есциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения не рекомендуется кормление грудью.

Фертильность.

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Уведомление о применении некоторых СИОЗС людям показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдался.

Дети

Есциталопрам-Тева нельзя назначать детям, поскольку в клинических исследованиях наблюдалась большая частота суицидального поведения (суицидальные попытки и мысли), враждебности (с преобладанием агрессии, склонности к конфронтации и раздражительности).

Если клиническая ситуация все же требует назначения такого лечения, за пациентом необходимо тщательно наблюдать для своевременного выявления суицидальных симптомов.

Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей и подростков в отношении роста, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Особенности применения Приведенные ниже особые предупреждения и предостережения распространяются на весь терапевтический класс селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Парадоксальная тревога.

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут чувствовать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется низкая начальная доза.

Судорожные приступы.

Применение есциталопраму необходимо прекратить, если у пациента развился судорожный приступ впервые или приступы учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентов с контролируемой эпилепсией необходим тщательный надзор.

Мания.

СИОЗС должны с осторожностью применяться для лечения пациентов с манией/гипоманиєю в анамнезе. При появлении у пациента маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет.

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может нуждаться в коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение.

Депрессия связана с повышенным риском суицида, суицидальных мыслей и нанесение себе вреда (суицидальные действия). Этот риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии.

Поскольку улучшения состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за пациентами, находящимися на терапии антидепрессантами. Известно, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых применяют Эсциталопрам-Тева, также могут быть связаны с повышением риска суицидальных действий. Кроме этого, эти состояния могут сопутствовать большой депрессивных расстройство. Подобной предосторожности нужно соблюдать и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития большого депрессивного расстройства.

Через высокий риск суицидальных мыслей и действий во время лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными мыслями или поведением в анамнезе или со значительным уровнем суицидального мышления до начала лечения. Медикаментозная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно с повышенным риском, в частности, в начале лечения и после изменения дозы. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости контроля за проявлением подобных действий и обращения за неотложной помощью при возникновении соответствующих симптомов.

Акатизия и психомоторное возбуждение.

Применение СИОЗС/СИЗЗСН связано с развитием акатизии – состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения.

Увеличение дозы может навредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия.

При применении СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушениями секреции антидиуретического гормона (SIADH), которая обычно проходила после отмены терапии. Особая осторожность необходима при лечении пациентов из групп риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, имеющих гипонатриємични свойства).

Кровоизлияния.

При приеме СИОЗС возможны кожные кровоизлияния, екхимоз и пупрура. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, которые лечатся одновременно антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), тиклопидином и дипиридамолом), и пациентам со склонностью к кровотечениям.

Электро-судорожная терапия (ЭСТ).

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведением ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Реверсивные, селективные ингибиторы МАО типа А.

Комбинировать есциталопрам и ингибиторы МАО типа А противопоказано из-за риска возникновения серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром.

Необходима осторожность при одновременном применении есциталопраму со средствами серотонинергичної действия, такими как суматриптан или другие триптани, трамадол и триптофан.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома в единичных случаях у пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергическими лекарственными средствами.

Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо срочно прекратить прием есциталопраму и начать симптоматическое лечение.

Зверобой.

Одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может повышать частоту побочных действий.

Коронарная болезнь сердца.

Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.

Симптомы отмены.

При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены. Во время клинических испытаний побочные действия, связанные с прекращением лечения, наблюдались примерно у 25% пациентов группы есциталопраму и у 15% пациентов группы плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от нескольких факторов, в частности от длительности и дозы терапии и постепенности уменьшения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезия и ощущения удара током), расстройства сна (в т.ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы являются легкими или умеренными по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение есциталопраму путем снижением дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Удлинение интервала QT

Выявлено, что есциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения интервала QT, в частности веретеноподибну аритмию, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам со значительной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсованою сердечной недостаточностью.

Электролитные расстройства, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, и их следует корректировать до начала лечения есциталопрамом.

При лечении пациентов со стабильным сердечным заболеванием до начала лечения следует пересмотреть ЭКГ.

Если во время лечения есциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

Во время лечения Эсциталопрамом-Тева не следует употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами Хотя Эсциталопрам-Тева имеет незначительный или умеренное влияние на способность управлять автомобилем, но, как и в случае применения других психотропных медикаментов, пациентов необходимо предупредить о потенциальном риске отрицательного влияния на способность управлять автомобилем и работать с механическим оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий Противопоказанные комбинации.

Продление интервала QT Фармакокинетические и фармакодинамические исследования есциталопраму в комбинации с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Нельзя исключать совместный эффект есциталопраму и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение есциталопраму с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса IА и III, антипсихотики (например производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин) противопоказано.

Ингибиторы MAO.

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, которые применяли СИОЗС в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминакосидази (IMAO), и у пациентов, которые недавно прекратили принимать СИОЗС и перешли на терапию подобными IMAO. Иногда у пациентов возникал серотониновый синдром.

Совместное применение есциталопраму с неселективными необратимыми IMAO противопоказан. Лечение есциталопрамом можно начинать не ранее, чем через 14 дней после последнего применения необратимого IMAO. В свою очередь, лечение И МАОможна начинать только через 7 суток после окончания лечения есциталопрамом.

Одновременное применение есциталопраму с ингибитором MAO типа а (моклобемидом) не рекомендуется из-за риска серотонинового синдрома. Если такая комбинация крайне необходима, лечение начинают минимальной рекомендуемой дозой с обязательным тщательным клиническим мониторингом.

Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на терапии есциталопрамом. Если такая комбинация крайне необходима, лечение начинают минимальной рекомендуемой дозой с обязательным тщательным клиническим мониторингом.

Из-за риска серотонинового синдрома необходима осторожность при совместном применении есциталопраму с селегилином (необратимый ингибитор MAO типа B). Для совместного применения с рацемическим циталопрамом безопасными являются дозы селегинину до 10 мг/сутки.

Комбинации, которые требуют осторожности.

Серотонинергические медицинские препараты.

Совместное применение с серотонинергическими медицинскими препаратами (например, суматриптаном, другими триптанами, трамадолом, окситриптаном и триптофаном) может привести к возникновению серотонинового синдрома.

Литий, триптофан.

Поскольку зафиксированы случаи усиление серотонинергических эффектов при применении СИОЗС в комбинации с литием или триптофаном, рекомендуется осторожность при одновременном назначении есциталопраму с этими препаратами. При этом обязательно проводится регулярный мониторинг уровней лития и триптофана.

Медицинские препараты, которые снижают порог судорожной готовности.

СИОЗС способны снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении есциталопраму с другими препаратами, которые могут снижать этот порог [например, антидепрессанты (трициклини, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупроприон и трамадол].

Зверобой.

Одновременное применение есциталопраму и растительных препаратов с содержанием зверобоя (Hypericum perforatum) может увеличивать частоту побочных реакций. Поэтому не следует одновременно назначать есциталопрам и препараты со зверобоем.

Антикоагулянты и препараты, влияющие на свертывание крови.

Необходима осторожность при лечении пациентов, которые параллельно применяют антикоагулянты, лекарственные препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, в частности нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловую кислоту, дипиридамол, тиклопидин или другие средства (например атипичные антипсихотики, фенотиазины, трициклические депрессанты), могут увеличивать риск кровотечения.

Этанол.

Эсциталопрам-Тева не имеет фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с этанолом, но, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием есциталопраму с препаратами, содержащими этанол, не рекомендуется.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику есциталопраму.

Метаболизм есциталопраму происходит, главным образом, при участии CYP2C19, но в метаболизме также задействованы CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметильованого есциталопраму) считается изофермент CYP2D6.

Совместное применение есциталопраму и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) вызывает умеренный рост (примерно на 50 %) концентрации есциталопраму в плазме крови.

Одновременное применение есциталопраму и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) вызывает умеренный рост (примерно на 70 %) концентрации есциталопраму в плазме.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать есциталопрам одновременно с ингибиторами цитохром CYP2C19 (например, омепразолом, езомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеуказанными препаратами мониторинг побочных эффектов может побудить к уменьшению дозы есциталопраму.

Влияние есциталопраму на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Есциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходима осторожность при назначении есциталопраму одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, а также с препаратами, имеющих малый терапевтический индекс, например флекаїнидом, пропафеноном, метопрололом (который применяют при сердечной недостаточности), или с лекарствами, действующими на ЦНС и в основном метаболизируются с участием CYP2D6, например антидепрессантами дезипрамином, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами рисперидоном, тиоридазином или галоперидолом. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с дезипрамином (основной метаболит имипрамина) или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6. Есциталопрам вызывает слабое угнетение CYP2C19. Поэтому рекомендуется осторожность при совместном назначении лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит с участием CYP2C19.

Фармакологические свойства Фармакодинамика.

Есциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) с высоким сродством с первичным участком связывания. Он также связывается с алостеричною участком переносчика серотонина с меньшей в 1000 раз родством.

Есциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться со множеством рецепторов, включая 5-HT1A, 5-HT2, допаминовые D1 и D2 рецепторы, 1-, 2-, адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускаринови холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Угнетение обратного захвата 5-HT, серотонина является лишь вероятным механизмом действия, который способен объяснить фармакологические и клинические эффекты есциталопраму.

Фармакокинетика.

Всасывание практически полное и не зависит от пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет около 4 часов. Абсолютная биодоступность есциталопраму ожидается на уровне 80 %.

Кажущийся объем распределения (Vd, /F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание есциталопраму и его основных метаболитов с белками плазмы крови меньше 80 %.

Есциталопрам метаболизируется в печени до деметильованого и дидеметильованого метаболитов. Оба они являются биологически активными. Азот также может окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и выходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил - и дидеметилметаболитив обычно составляет 28-31 % и 5 % от концентрации есциталопраму. Биотрансформация есциталопраму в деметильований метаболит происходит главным образом с помощью цитохром CYP2C19. Возможно какое-то участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Период полувыведения (t) после многократного применения составляет около 30 часов.

Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. В основных метаболитов есциталопраму период полувыведения более длительный. Считается, что есциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большинство часть выводится в форме метаболитов с мочой.

Кинетика есциталопраму линейная. Равновесная концентрация достигается примерно за 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (после 65 лет) У людей пожилого возраста есциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC) у людей пожилого возраста на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Недостаточность печеночной функции У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (по критериям Чайлда-Пью A и B) период полувыведения есциталопраму увеличивался почти вдвое и экспозиция была на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Ослабление почечной функции У пациентов со сниженной функцией почек (CLcr 10-53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацематного циталопраму и незначительный рост экспозиции.

Концентрации метаболитов в плазме крови не исследовались, но можно предположить их рост.

При недостаточной активности изофермента CYP2C19 отмечались двойные концентрации препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом есциталопраму.

При недостаточности изофермента CYP2D6 существенных изменений экспозиции не замечалось.

Основные физико-химические свойства Эсциталопрам-Тева 5 мг: выпуклые стандартные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с тиснением “93” с одной стороны и “7414” с другой, без видимых трещин или сколов.

Эсциталопрам-Тева 10 мг: выпуклые стандартные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с подилкою с одной стороны и тиснением “9” слева и “3” дело от деления; с тиснением “7462” с другой стороны; без видимых трещин или сколов.

Таблетку можно разделить по делении на две одинаковые половинки.

Есциталопрам-Тева 15 мг: выпуклые стандартные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с подилкою с одной стороны и тиснением “S” слева и “C” дело от деления; с тиснением “15” с другой стороны; без видимых трещин или сколов.

Деление предназначена не для разламывание таблетки на две одинаковые дозы, а для облегчения глотания.

Эсциталопрам-Тева 20 мг: выпуклые стандартные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с подилкою с одной стороны и тиснением “9” слева и “3” дело от деления; с тиснением “7463” с другой стороны; без видимых трещин или сколов.

Таблетку можно разделить по делении на две одинаковые половинки.

Срок годности 3 года.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги и недоступном для детей месте.

Упаковка Эсциталопрам-Тева 5 мг: по 28 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Эсциталопрам-Тева 10 мг, 15 мг, 20 мг: по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска По рецепту.

Производитель ТОВ Тева Оперейшнз Поланд.

Местонахождение Ул. Сенкевича 25, 99-300 Кутно, Польша.

Внимание! Текст описания препарата "Эсциталопрам-Тева таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг №28 (28х1)" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о




Похожие работы:

«Дмитриенко Галина Владимировна Показатели врожденного иммунитета как критерий раннего прогнозирования течения гестационного процесса. 14.01.01 акушерство и гинекология Автореферат на соискание ученой степени кандидата медицинских наук Научный руководитель: Д.м.н., про...»

«КОЛОДЯЖНАЯ ОКСАНА ИВАНОВНА ГЕНДЕРНЫЕ И ВОЗРАСТНЫЕ ОСОБЕННОСТИ КАРДИОРЕНАЛЬНЫХ ВЗАИМООТНОШЕНИЙ И КАЧЕСТВА ЖИЗНИ У ПАЦИЕНТОВ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ ИШЕМИЧЕСКОГО ГЕНЕЗА 14.01.05 Кардиология Диссертация на соискание ученой степени кандидата медицинских наук Научный...»

«75 ISSN 1561-8641 САНКТ-ПЕТЕРБУРГСКОЕ ОБЩЕСТВО КАРДИОЛОГОВ ИМ. Г.Ф.ЛАНГА ФГУ "ФЦ СЕРДЦА, КРОВИ И ЭНДОКРИНОЛОГИИ ИМ. В.А.АЛМАЗОВА РОСМЕДТЕХНОЛОГИЙ" ИНСТИТУТ КАРДИОЛОГИЧЕСКОЙ ТЕХНИКИ ОФИЦИАЛЬНЫЙ ЖУРНАЛ ВСЕРОССИЙС...»

«ОСОБЕННОСТИ САМОСОХРАНИТЕЛЬНОГО ПОВЕДЕНИЯ НАСЕЛЕНИЯ ЧЕЧЕНСКОЙ РЕСПУБЛИКИ В ПОСТКОНФЛИКТНЫЙ ПЕРИОД М. М. ЮСУПОВА ЮСУПОВА Мадина Мусаевна врач-нейрохирург Грозненской городской больницы N 9, аспирант НИИ нейрохирургии им. акад. Н...»

«Киреев Вячеслав Юрьевич ассистент кафедры Китиашвили Дмитрий Ираклиевич студент Темирбулатов Ильяс Ильдарович студент Сало Анастасия Александровна студентка ГБОУ ВПО "Астраханский государственный медицинский университет" М...»

«УДК 159.9:61+616.89 Туровская Наталья Григорьевна ПСИХИЧЕСКОЕ РАЗВИТИЕ ДЕТЕЙ ДОШКОЛЬНОГО ВОЗРАСТА С СУДОРОЖНЫМИ ПАРОКСИЗМАЛЬНЫМИ СОСТОЯНИЯМИ 19.00.04 – медицинская психология (психологические науки) АВТОРЕФЕРАТ диссертации на соискание ученой степени кандидата психологически...»

«Общественная организация "Российская ассоциация эндокринологов" КЛИНИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ДИАГНОСТИКА И ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКИЕ МЕРОПРИЯТИЯ ПРИ ВРОЖДЕННОЙ ДИСФУНКЦИИ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ У ПАЦИЕНТОВ ВОВЗРОСЛОМ ВОЗРАСТЕ Москва 2016 г РАБОЧАЯ ГРУППА: РУКОВОДИТЕЛИ: Дедов И.И.,...»

«П.И. Сидоров А.В. Парняков ВВЕДЕНИЕ В КЛИНИЧЕСКУЮ ПСИХОЛОГИЮ ИЗДАНИЕ ВТОРОЕ (ДОПОЛНЕННОЕ) Рекомендовано Министерством здравоохранения Российской Федерации в качестве учебника для студентов медицинских высших учебных заведений...»

«УДИНЦЕВА ЕКАТЕРИНА ВАЛЕРЬЕВНА СИНДРОМ НЕДИФФЕРЕНЦИРОВАННОЙ ДИСПЛАЗИИ СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ КАК КЛИНИКО-ФУНКЦИОНАЛЬНАЯ ОСНОВА КОМПРЕССИОННО-ИШЕМИЧЕСКИХ НЕВРОПАТИЙ 14.00.13 – нервные болезни 14....»







 
2017 www.doc.knigi-x.ru - «Бесплатная электронная библиотека - различные документы»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.