WWW.DOC.KNIGI-X.RU
БЕСПЛАТНАЯ  ИНТЕРНЕТ  БИБЛИОТЕКА - Различные документы
 

«Экстра таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг №4 ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных ...»

mini-doctor.com

Инструкция Экстра таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг №4

ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется

исключительно в ознакомительных целях.

Экстра таблетки, покрытые оболочкой, по

100 мг №4

Действующее вещество: Силденафил

Лекарственная форма: Таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые при нарушении эрекции.

Общая характеристика

международное и химическое название: sildenafil; цитрат 1-[(3-(6,7-дигидро-1метил-7оксо-3-пропил-1Н-пиразоло [4,3-a]пиримидин-5-ил)-4-етоксифенил]сульфонил]пиперазина;

Основные физико-химические свойства таблетки, покрытые оболочкой, ромбовидной формы, красного цвета;

Состав 1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 или 100 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят, гидпроксипропилметилцелюлоза, тальк очищенный, краситель кармазин, баврник сансет желтый, титана диоксид, триацетин.

Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа Средства, застосовуются при эректильной дисфункции.

Код АТС G04B ЭВС.

Фармакологические свойства Фармакодинамика. Пероральный препарат для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслабления гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДК 5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле.

Силденафил оказывает периферическое эректильную действие. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозне тело, однако усиливает релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути NO/цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ 5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для достижения благоприятного фармакологического эффекта препарата необходима адекватная сексуальная стимуляция.

При однократном приеме внутрь в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев препарат не вызывал клинически значимых изменений ЭКГ. Максимальное снижение систолического AT, в положении лежа при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 8,4 мм рт.ст. Соответствующее снижение диастолического АД в положении лежа составляло 5,5 мм рт.ст. Снижение АД объясняется вазодилатуючим эффектом силденафила, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.

Активность сильденафила in vitro относительно ФДЭ 5 в 10 - 10 000 раз превышает его активность по сравнению с другими изоформами фосфодиэстеразы (ФДЭ за типами 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ 5 в 4000 раз превышает его активность относительно ФДЭ 3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, регулирующей сократительную активность миокарда. У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг выявлено легкое преходящее нарушение цветоощущения (синего/зеленого) с помощью теста Frаnsworth-Munsell 100; через 2 ч после приема препарата это нарушение проходило. Предполагают, что механизмом такого нарушения зрения является угнетение ФДЭ 6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Результаты исследования in vitro свидетельствуют, что эффект илденафилу на ФДЭ 6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ 5. Препарат несет влияет на остроту зрения и контрастность восприятия.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема натощак достигает максимального значения в течение 30 - 120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 41% (25 - 63%). Фармакокинетика препарата при приеме внутрь в рекомендуемых дозах (25 - 100 мг) является линейной. При приеме силденафила вместе с жирной пищей скорость всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л/кг. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловий метаболит приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата. У здоровых добровольцев, которые получали препарат однократно по 100 мг, менее 0,0002% (в среднем 188 мг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Однократный прием препарата внутрь в дозе 100 мг не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Силденафил метаболизируется преимущественно под воздействием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (неосновной путь) микросомольних изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилювання силденафила. За селективностью действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность относительно ФДЭ 5 составляет приблизительно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой у силденафили. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения приблизительно 4 часа. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный период полувыведения – 3 - 5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (почти 80% введенной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной дозы).

У здоровых добровольцев в возрасте 65 лет и старше клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме крови примерно на 40% превышает уровень его у здоровых добровольцев младшего возраста (18 - 45 лет). Однако, анализ данных о безопасности показал, что возраст не влияет на частоту отрицательных побочных эффектов.

У лиц с легкой (клиренс креатинина 50 - 80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатина 30 - 49 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменялась. У лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и максимальной концентрации (88%) в плазме крови по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

Показания для применения Нарушение эрекции у мужчин.

Способ применения и дозы Экстру принимают внутрь. Назначают в дозе 50 мг за 1 ч до полового акта. С учетом эффективности и переносимости дозу можно повысить до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие Препарат переносится хорошо. Наиболее вероятными побочными эффектами являются головная боль, приливы крови, головокружение, диспепсические реакции, заложенность носа, преходящие нарушения зрения (главным образом изменения цветоощущения объектов, а также усиление восприятия света и затуманивание зрения); при применении препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были подобны отмеченных выше, однако регистрировались чаще. Отмечены миалгия и случаи приапизма, артралгия, люмбалгия, бессонница, склонность к инфекциям мочевыводящих путей, продолжительная эрекция (более 4 часов).

Противопоказания

Применение силденафила противопоказано пациентам с известной гиперчувствительностью к любому компоненту препарата. Поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, его совместное назначение с донаторами оксида азота (такими как, амилнитрити) или нитратами в любой форме противопоказано. Препараты для лечения нарушений эрекции, включая сильденафил, не должны использоваться пациентами, для которых сексуальная активность нежелательна (например пациенты с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Детский возраст до 18 лет.

Передозировка Симптомы: ощущение жара, головокружение, головная боль, отек слизистой оболочки носа, нарушение зрения, снижение артериального давления, тошнота, рвота.

В случае передозировки проводят стандартное симптоматическое лечение. Применение диализа, наверное, не увеличивает клиренс силденафила, поскольку последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Особенности применения Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Поэтому перед началом лечения по поводу нарушений эрекции необходимо кардиологическое обследование больного. После широкого внедрения препарата в практику поступили сообщения о серьезных нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы, которые включали стенокардию, инфаркт миокарда, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, преходящую ишемию, артериальную гипер - или гипотензию. Указанные случаи преимущественно развивались во время или сразу после сексуальной активности. У большинства пациентов наблюдались факторы риска развития заболеваний сердечнососудистой системы.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, с осторожностью применяют у больных с анатомической деформацией полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони) и у лиц с заболеваниями, которые способствуют развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Сведения о применении препарата при пептической язве и геморрагическом диатезе отсутствуют, из-за чего препарат больным с такой патологией назначают с осторожностью.

У небольшого количества больных с наследственным пигментным ретинитом отмечены наследственные нарушения фосфодиестераз сетчатки. Сведения о применении препарата у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому препарат у них следует применять с осторожностью.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна (тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы).

Поскольку во время клинических исследований силденафила наблюдались головокружение и нарушение зрения, не следует управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, заболеваниях почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Безопасность и эффективность применения препарата в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому подобные комбинации применять не рекомендуется.

Одновременное назначение Экстры и ритонавира высоко специфического ингибитора Р-450, не рекомендуется. Одновременный прием ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира на стадии равновесной концентрации (500 мг 2 раза в сутки) с Екстрою (100 мг однократно) приводит к 300% повышению (в 4 раза) максимальной концентрации силденафила в плазме крови и 1 000% (в 11 раз) увеличение AUC силденафила.

Циметидин в дозе 800 мг, что является неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с препаратом вызывал повышение концентрации Экстры в плазме крови на 56% у здоровых добровольцев. Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса Экстры при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Однократный прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность препарата.

По данным популяционного фармакокинетического анализа ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподибни диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы bадренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты) не влияли на фармакокинетику силденафила. Препарат является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р-450-1А2. 2С9. 2С'И9. 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК5о 150 мкмоль). При применении Экстры в рекомендуемых дозах максимальная концентрация его в плазме крови составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил способен влиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом в дозе 250 мг или варфарином в дозе 40 мг, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Препарат (50 мг) не усиливал гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл. У больных артериальной гипертензией признаков взаимодействия препарата (100 мг) с амлодипином не выявлено.

Среднее дополнительное снижение AT в положении лежа (систолического - на 8 мм рт.ст., диастолического - на 7 мм рт.ст.) было подобным такому при приеме одной таблетки препарата у здоровых добровольцев. Данные о безопасности применения свидетельствуют об отсутствии различий в характере побочных эффектов у больных, которые получали препарат вместе с антигипертензивными препаратами и без них.

Экстра повышает гипотензивный эффект нитратов. Применение его с нитратами и донаторами NО противопоказано.

Экстра (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванной ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Одновременный прием Экстры -блокаторов (доксазозин) может вызывать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов.

Условия и срок хранения Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска По рецепту.

Упаковка Таблетки в блистерах №1 или № 4, в картонной пачке.

Производитель Тулип Лаб. Приват Лимитед, Индия.

Адрес 215, Anandraj Industrial Estate, Sonapur Lane, off L. B. S. Marg, Bhandur-W, Mumbai-400078.

Внимание! Текст описания препарата "Экстра таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг №4" предоставлен для общей информации и ознакомления и является упрощённым вариантом официальной аннотации к лекарству. Перед приобретением и использованием препарата обязательно обратитесь к врачу и получите профессиональные рекомендации. Данный текст размещён на портале сугубо для ознакомительных целей и не может служить основанием для самолечения. Только врач может выносить решение о назначении того или иного лекарства,

Похожие работы:

«Часть II Последовательности КМАТ 04 N-граммы. Моделирование локального контекста Компьютерные методы анализа текста Кирилл Александрович Маслинский НИУ ВШЭ Санкт-Петербург 14.02.2014 / 04 КМАТ 04 Outline Контекст Предсказание слова Модель контекста: N-граммы Языковая модель Вероятность языковых собы...»

«ХИМИЯ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ. 2008. №2. С. 55–60. УДК 547.913:543.544.45 ИЗУЧЕНИЕ ХИМИЧЕСКОГО СОСТАВА ЭФИРНОГО МАСЛА ARTEMISIA PONTICA L. ФЛОРЫ СИБИРИ Д.Л. Макарова1*, М.А. Ханина1, В.П. Амельченко2, Д.В. Домрачев3, А.В. Ткачев3,4 Новосибирский государственный медицинский университет, Кр...»

«1 ДУХОВНО-НРАВСТВЕННОЕ ВОСПИТАНИЕ МОЛОДЕЖИ – ПРОБЛЕМЫ И ПУТИ РЕШЕНИЯ Есауленко И.Э., Попов В.И. ГБОУ ВПО Воронежская государственная медицинская академия имени Н.Н. Бурденко Минздрава России Из всех творений самое прекрасное — получивший прекрасное воспитание человек. Эпиктет Демокр...»

«УДК 17 + 111.85 Чалдышкина Марина Викторовна Chaldyshkina Marina Viktorovna кандидат философии, PhD in Philosophy, доцент кафедры философии Assistant Professor, Омского государственного Philosophy Department, медицинского университета Omsk S...»

«Ермолов Сергей Юрьевич НОВЫЕ ПОДХОДЫ К ДИАГНОСТИКЕ И КОРРЕКЦИИ ПОРТОПЕЧЕНОЧНОЙ ГЕМОДИНАМИКИ У БОЛЬНЫХ ХРОНИЧЕСКИМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ПЕЧЕНИ 14.01.04 – внутренние болезни АВТОРЕФЕРАТ диссертации на соискание ученой степени доктора медицинс...»

«УТВЕРЖДАЮ й врач БУ "Нижневартовская городская больница" С. В. Золотухина 2017 г. ПОЛОЖ ЕНИЕ ОБ О БРАБО ТКЕ И ЗАЩ И ТЕ П Е Р С О Н А Л Ь Н Ы Х Д А Н Н Ы Х В БЮ Д Ж ЕТН О М УЧРЕЖ ДЕНИИ ХАН ТЫ -М АН СИ Й СК О ГО АВТОНОМНОГО О КРУГА "Н И Ж Н ЕВАРТО ВСКАЯ ГОРОДСКАЯ БОЛЬНИЦА" г. Нижневартовск2017 Термины и определения Блок...»

«МОНИКИ Московский областной научно-исследовательский клинический институт им.М.Ф.Владимирского 129110, Москва, ул.Щ епкина, 61/2,корпус 6 Тел.: 684-54-53 Факс: 684-54-53 ВЛТЛЗИН А НД РЕЙ ВЛ А Д И М И Р О В И Ч Главный нефролог Минздрава РФ по...»

«ЭПИЗООТОЛОГИЯ, ЭПИДЕМИОЛОГИЯ И МОНИТОРИНГ ПАРАЗИТАРНЫХ БОЛЕЗНЕЙ Поступила в редакцию 19.01.2015 УДК 619:616.995.132 Принята в печать 14.03.2015 DOI: 10.12737/11770 З. Т. Байсарова, С. Т. Айсханов. Динамика заражения телят основными видами нематод в услов...»

«КОЛОМАЦКАЯ ПОЛИНА БОРИСОВНА КОНФОКАЛЬНАЯ ЛАЗЕРНАЯ ЭНДОМИКРОСКОПИЯ В ДИАГНОСТИКЕ ПИЩЕВОДА БАРРЕТТА 14.01.12 онкология АВТОРЕФЕРАТ диссертации на соискание ученой степени кандидата медицинских наук Москва 2014 Работа выполнена в ФГБУ "Российский научный центр рентгенрадиоло...»

«УДК: 801. 3 МЕДИЦИНСКАЯ МЕТАФОРА-ТЕРМИН В ПРОФЕССИОНАЛЬНОМ ДИСКУРСЕ О.С. Зубкова доцент кафедры перевода и межкультурной коммуникации кандидат филологических наук e-mail: olgaz4@rambler.ru Региональный открытый социальный институт Статья посвящена анализу функционирования медицинской метафоры в медицинском дискурсе, являющей...»









 
2017 www.doc.knigi-x.ru - «Бесплатная электронная библиотека - различные документы»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.